Адреналин (Аdrenalinum), инструкция по применению
l-1 (3,4-Диоксифенил) -2-метиламиноэтанол.
Синонимы: Adnephrine, Adrenamine,
Adrenine, Epinephrinum, Epinephrine, Epirenan, Epirinamine, Eppy, Glaucon, Glauconin,
Glaukosan, Hypernephrin,Levorenine, Nephridine, Paranephrine, Renostypticin,
Styptirenal,Suprarenalin, Suprarenin, Tonogen
Адреналин содержится в разных органах
и тканях, в значительных количествах образуется в хромаффинной ткани, особенно
в мозговом веществе надпочечников.
Адреналин, применяемый как лекарственное
вещество, получают из ткани надпочечников убойного скота или синтетическим путем.
Выпускается в виде адреналина гидрохлорида
и адреналина гидротартрата.
Адреналина гидрохлорид (Adrenalini
hydrochloridum).
Синонимы: Adrenalinum hydrochloricum,
Epinephrini hydrochloridum, Epinephrine Hydrochloride.
Состав и форма выпуска. Белый или слегка розоватый кристаллический
порошок. Изменяется под влиянием света и кислорода воздуха. Для медицинского
применения выпускается в виде 0,1 % раствора (Solutio Аdrеnаlini hуdroсhloridi
0,1 %).
Раствор готовят с добавлением 0,01 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется
хлоробутанолом и натрия метабисульфитом; рН 3,0 - 3,5. Раствор бесцветный, прозрачный.
Растворы нельзя нагревать, их готовят в асептических условиях.
Адреналина гидротартрат (Аdrenalini
hydrotartras)
Синонимы: Adrenalinum hydrotartaricum, Ерinephrini bitartras,
Eрinephrine bitartrate.
Состав и форма выпуска. Белый или белый с сероватым оттенком
кристаллический порошок. Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха.
Легко растворим в воде, мало в спирте.
Водные растворы (рН 3,0 - 4,0) более
стойки, чем растворы адреналина гидрохлорида. Стерилизуют при +100 С в течение
15 мин.
Фармакологическое действие. По действию адреналина гидротартрат
не отличается от адреналина гидрохлорида. В связи с разницей в относительной
молекулярной массе (333,3 у гидротартрата и 219,66 у гидрохлорида) гидротартрат
применяют в большей дозе.
Действие адреналина при введении
в организм связано с влиянием на a - и b -адренорецепторы и во многом совпадает
с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов
органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает
сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается. Однако прессорный
эффект адреналина в связи с возбуждением b -адренорецепторов менее постоянен,
чем эффект норадреналина.
Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы
сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений;
одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального
давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце
тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться.
Могут возникать аритмии сердца, особенно в условиях гипоксии.
Адреналин вызывает расслабление
мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных
мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина
происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена.
Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении);
его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных
волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским).
На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает.
Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У больных паркинсонизмом
под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор.
Назначают адреналин под кожу, в
мышцы и местно (на слизистые оболочки), иногда вводят в вену (капельным методом);
в случае острой остановки сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно.
Внутрь адреналин не назначают, так как он разрушается в желудочно-кишечном тракте.
Показания. Применяют адреналин при анафилактическом
шоке, аллергическом отеке гортани, при бронхиальной астме (купирование острых
приступов), аллергических реакциях, развивающихся при применении лекарств (пенициллин,
сыворотки и др.) и при действии других аллергенов, при гипергликемической коме
(при передозировке инсулина).
Адреналин является эффективным средством для снятия бронхиолоспазма при бронхиальной
астме. Однако он действует не только на адренорецепторы бронхов ( b 2 -адренорецепторы),
но и на адренорецепторы миокарда ( b 1 -адренорецепторы), вызывая тахикардию
и усиление сердечного выброса; возможно ухудшение снабжения миокарда кислородом.
Кроме того, в связи с возбуждением a -адренорецепторов наступает повышение артериального
давления. На бронхи более избирательное действие, чем адреналин, оказывают изадрин,
орципреналин и др. (см.).
Ранее широко применяли адреналин
для повышения артериального давления при шоке и коллапсе. В настоящее время
предпочитают пользоваться для этой цели препаратами, избирательно действующими
на a -адренорецепторы (норадреналин, мезатон и др.). Адреналин оказывает выраженный
кардиостимулирующий эффект и эффективен при резком снижении возбудимости миокарда,однако
его применение для этой цели ограничено из-за способности вызывать экстрасистолии.
Адреналин имеет применение и как
местное сосудосуживающее средство. Раствор прибавляют к местноанестезирующим
веществам для удлинения их действия и уменьшения кровотечений; добавляют раствор
адреналина непосредственно перед употреблением. Для остановки кровотечений иногда
применяют тампоны, смоченные раствором адреналина. В офтальмологической и оториноларингологической
практике употребляют адреналин как сосудосуживающее (и противовоспалительное)
средство в составе капель и мазей.
Адреналин в виде 1 - 2 % раствора
применяют также при лечении простой открытоугольной формы глаукомы. В связи
с сосудосуживающим действием уменьшается секреция водянистой влаги и понижается
внутриглазное давление; не исключено также, что улучшается отток. Часто адреналин
назначают вместе с пилокарпином. При закрытоугольной глаукоме (узкоугольной)
применение адреналина противопоказано, так как может развиться острая атака
глаукомы.
Применение Андреналина. Терапевтические дозы адреналина
гидрохлорида для парентерального введения составляют обычно для взрослых 0,3
- 0,5 - 0,75 мл О,1 % раствора, а адреналина гидротартрата - такие же количества
0,18 % раствора.
Детям в зависимости от возраста
вводят по 0,1 - 0,5 мл указанных растворов.
Высшие дозы 0,1% раствора
адреналина гидрохлорида и 0,18 % раствора адреналина гидротартрата для взрослых
под кожу: разовая 1 мл, суточная 5 мл.
Побочные эффекты Адреналина. При применении адреналина наблюдаются повышение артериального давления, тахикардия;
могут появиться аритмии, боли в области сердца. При нарушениях ритма, вызванных
адреналином, назначают b -адреноблокаторы (см. Анаприлин).
Противопоказания. Адреналин противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе,аневризмах,
тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности. Нельзя применять адреналин при
наркозе фторотаном, циклопропаном (в связи с появлением аритмий).
Формы выпуска: адреналина гидрохлорида:
О,1 % раствор во флаконах по 10 мл для наружного применения и О,1 % раствор
для инъекций (Solutio Аdrenalini hydrochloridi О,1 % рrо injectionibus) в ампулах
по 1 мл; адреналина гидротартрата: 0,18 % раствор для инъекций в ампулах по
1 мл и 0,18 % раствор для наружного применения во флаконах по 10 мл.
Хранение: список Б. В прохладном,
защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Аdrenalini hydrotartratis 0,18 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
D.S. Под кожу по 0,5 мл (взрослому)
Rp.: Sol. Аdrenalini hydrochloridi О,1 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. Под кожу по 0,5 мл (взрослому).
Под кожу ребенку 5 лет по 0,1 мл 2 раза в день
Rр.: Sоl. Аdrenalini hydrotartratis 18 % 1О ml
D.S. Глазные капли. По 1 капле 3 раза в день
(при открытоугольной глаукоме)
Rp.: Меntholi 0,02
Zinci оxydi 1,0
Sоl. Аdrenalini hydrochloridi О,1 % gtt. Х
Vaselini 1О,0
М.f. ung.
D.S. Для смазывания слизистой оболочки носа
Rр.: Sоl. Аdrenalini hydrochloridi О,1 % 10 ml
Рilocarpini hydrochloridi О,1
М.D.S. Глазные капли. По 1 - 2 капли 2 -3 раза в
день (при глаукоме).
Примечание. Так называемый адренопилокарпин.
За рубежом адреналин выпускается
в виде ряда готовых лекарственных форм (глазных капель) для офтальмологической
практики: Ерinal, Ерifrin, Eрiglauсоn, Glaucon, Glauconin, Glauсоsan и др. Высокоэффективным
гипотензивным препаратом, применяемым при открытоугольной глаукоме, является
дипивалат адреналина.
Синонимы: Дипивалат эпинефрина, Дипивефрин, Diopinе, Dipivefrinе,
Рrоpin, Тhilodrin, Vistapin и др.
Препарат является типичным "пролекарством",
из которого при биотрансформации в тканях глаза высвобождается адреналин.
По влиянию на внутриглазное давление
препарат более активен, чем адреналин: 0,05 - 0,1 % раствор дипивалата адреналина
равен по силе гипотензивного действия 1 - 2 % раствору адреналина. Высокая эффективность
дипивалата адреналина связана с его липофильностью и способностью легко проникать
через роговицу.
Применяют обычно дипивалат адреналина
в виде 0,1 % раствора по 1 капле 2 раза в день.
Можно сочетать с применением пилокарпина.
Прим. В последнее время считают,
что повышение артериального давления обусловлено воздействием адренолина на
a 2 -адренорецепторы, локализующиеся во внутренней оболочке стенок кровеносных
сосудов.
Применение препарата адреналин только по назначению врача, описание дано для справки!
Поделитесь информацией в своем блоге, в соц. сети, со своими посетителями!
Смотрите также: